ИСТИНА

Актуальность. Bi-213 (T(1/2)=46 мин) и радионуклиды многих редкоземельных элементов (РЗЭ) демонстрируют перспективность для терапии и диагностики раковых заболеваний. Исследуемый тетрапептид является коротким аналогом октреотида – синтетического аналога соматостатина – используемого в настоящее время при лечении и диагностике нейроэндокринных опухолей, в том числе в составе радиофармпрепаратов. Цель исследования. Получение и определение устойчивости комплексов конъюгата тетрапептида DOTA-H-Phe-D-Trp-Lys(BOC)-Thr(OMe) с катионами висмута и европия. Материалы и методы. Во всех экспериментах были использованы долгоживущие радионуклиды Bi-207 и Eu-152 и синтезированные конъюгаты тетрапептида с используемым в настоящее время хелатором DOTA. Подобраны условия для анализа связанного в комплекс и свободного катиона методом тонкослойной хроматографии с последующей авторадиографией и гамма-спектрометрией, с помощью которых далее были определены степени включения катиона в экспериментах по поиску оптимального рН, концентрационного диапазона и температуры проведения реакции. Результаты. Показано, что включение катиона на 90-95% происходит в течение 30 мин (для катиона висмута) – 1 часа (для катиона европия) при 90°C, что характерно для конъюгатов DOTA, и общей концентрации лиганда 1•10-4 M (для катиона висмута) и 3•10-4 M (для катиона европия). Связывание катионов европия происходит с одинаковым выходом при рН5 и рН8, в то же время связывание катионов висмута значительно (на 40%) уменьшается при понижении значения рН с 8 до 5. Исследована устойчивость полученных комплексов в среде сывороточных белков и изотоническом растворе. Выводы. Получены комплексы катионов висмута и европия с конъюгатом DOTA-тетрапептид, отработаны условия их получения и анализа. Показана устойчивость получаемых комплексов в сыворотке и изотоническом растворе.