ИСТИНА

Поиск и разработка новых противоопухолевых препаратов является актуальной задачей современной медицинской химии в связи с остротой проблемы онкологических заболеваний. Достаточно перспективным объектом для изучения является Комбретастатин А4 (КА-4), который до сих пор остается одним из самых мощных ингибиторов полимеризации тубулина. Однако из-за относительной нестабильности Комбретастатина А4 в связи с низким барьером перехода из активной цис- в неактивную транс-форму необходима разработка его более стабильных аналогов. Одним из перспективных направлений является фиксация двойной связи Комбретастатина А4 путем включения ее в гетероциклический фрагмент, в частности – в изоксазол. Целью настоящей работы была разработка подхода к новым аналогам Комбретастатина А4 на основе 5-хлоризоксазолов и исследование их цитотоксических свойств.