ИСТИНА

Катализируемое комплексами одновалентной меди аминирование разнообразных арил- и гетероарилгалогенидов во многих случаях служит удобной альтернативой реакции Бухвальда-Хартвига1. Основное внимание в наших работах уделяется разработке методов синтеза N-(гетеро)арилпроизводных адамантансодержащих аминов в связи с большим потенциалом их разнообразной билогической активности. Недавно проведено комплексное сравнение эффективности Pd(0)- и Cu(I)-катализируемого гетероарилирования таких аминов фторсодержащими бром- и иодпиридинами2,3. В настоящем исследовании показано, что использование в качестве растворителя ДМСО и каталитической системы CuI/2-изобутирилциклогексанон в большинстве случаев способствует увеличению выходов целевых продуктов гетероарилирования, продемонстрирована область применения данного синтетического метода, выявлены его определенные ограничения, проведено сравнение с Pd(0)-катализируемым гетероарилирования.