ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ФНКЦ РР |
||
Рак предстательной железы (РПЖ) является вторым по количеству новых зарегистрированных случаев онкологических заболеваний среди мужчин (14,1%). При этом существующие на данный момент методы терапии и диагностики обладают набором побочных эффектов и других недостатков. Таким образом, создание новых препаратов для терапии и диагностики РПЖ является актуальной задачей современной органической химии. Направленная доставка терапевтических/диагностических агентов в больные клетки является одним из наиболее активно развивающихся подходов к лечению онкологических заболеваний. В случае РПЖ, в качестве биологической мишени часто используют простатический специфический мембранный антиген (ПСМА), гиперэкспрессирующийся в больных клетках. Создание соединений, направленных на данный белок, может позволить снизить побочные эффекты терапии и улучшить качество диагностики. Таким образом, создание лигандов ПСМА, пригодных для создания на их основе терапевтических и диагностических конъюгатов, является крайне актуальной задачей современной химии. На данный момент, в литературе представлен обширный набор лигандов ПСМА, пригодных для создания мономодальных и бимодальных (то есть содержащих два различных агента) конъюгатов. В рамках данной работы была получена серия новых лигандов ПСМА, пригодных для создания мономодальных конъюгатов, а также проведена оптимизация методик их синтеза. На их основе, за счёт адаптации ранее оптимизированных методик, была получена серия лигандов ПСМА, пригодных для создания бимодальных конъюгатов. Проведены in vitro исследования аффинности полученных соединений к мишени и сравнение с ранее представленными в литературе соединениями. Показана возможность получения на основе данных лигандов бимодальных терапевтических конъюгатов с комбинацией антиандрогенного препарата и ингибитора митоза.
№ | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
---|---|---|---|---|---|
1. | СБОРНИК ТЕЗИСОВ Всероссийской научной конференции МАРКОВНИКОВСКИЕ ЧТЕНИЯ: ОРГАНИЧЕСКАЯ ХИМИЯ ОТ МАРКОВНИКОВА ДО НАШИХ ДНЕЙ Школа-конференция молодых ученых «Органическая химия: Традиции и Современность» Лоо, Сочи 16-21 сентября 2022 года wsoc-msu.ru | Abstracts_WSOC20221.pdf | 19,2 МБ | 18 мая 2023 [Zyknik] |