ИСТИНА

Одно из перспективных направлений исследований карбоцианинов – использование их конъюгатов с ПСМА-лигандами для диагностики рака предстательной железы. Важнейшей задачей при получении конъюгатов является подбор линкера для образования ковалентной связи лиганда и трикарбоцианина. Одно из решений этой проблемы - модификация мезо-положения алкильной группой и в дальнейшем введение красителя в клик-реакцию азид-алкинового циклоприсоединения. Этот подход должен обеспечить селективность и высокие выходы образования конъюгата. Для получения эффективного препарата нужно достичь максимальной селективности конъюгатов к ПСМА. Это возможно благодаря поиску оптимальных комбинаций липофильных и гидрофильных заместителей при четвертичном атоме азота трикарбоцианинаДля выполнения поставленных задач нами была синтезирована серия конформационно закрепленных трикарбоцианиновых красителей с алкилсульфонатными и алкоксикарбонильными группами. На основе полученных флуорофоров была синтезирована серия новых трикарбоцианинов, модифицированных пропаргиламином по мезо положению. У всех веществ были изучены фотофизические свойства.