|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ФНКЦ РР |
||
Дизайн и синтез новых аллостерических модуляторов ионотропных глутаматных рецепторовдипломная работа (Специалист)
- Научный руководитель: Лавров Мстислав Игоревич
- Автор: Голубева Елена Андреевна
- Тип: Специалист
- Организация, в которой проходила защита: МГУ имени М.В. Ломоносова
- Год защиты: 2022
- Аннотация: Дипломная работа Голубевой Е.А. посвящена разработке и оптимизации многостадийных синтетических подходов к соединениям – потенциальным модуляторам АМРА-рецептора на основе трициклического скаффолда, включающего в качестве основного фрагмента биспидиновый каркас, и их синтезу в достаточных количествах для проведения первичных биологических исследований. Ключевой стадией синтеза являлось замыкание трициклического каркаса по реакции алкилирования. Предварительно были синтезированы дихлорпроизводные биспидина и соответствующие амины, для получения которых были разработаны и оптимизированы три синтетические схемы, включающие 3, 5 и 9 стадий. В рамках работы были синтезированы 19 ранее не описанных в литературе соединений, 8 из которых переданы на дальнейшие биологические исследования. Для трех полученных соединений в тестах in vitro показана положительная и отрицательная модулирующая активность по отношению к АМРА-рецептору в широком диапазоне субнаномолярных концентраций. Для отрицательного модулятора в тестах in vivo выявлена противосудорожная активность.
- Добавил в систему: Лавров Мстислав Игоревич