Аннотация:В настоящее время самой используемой группой антибиотиков являются β-лактамные. Значительную часть этой группы препаратов составляют пенициллины, цефалоспорины и карбапенемы [1]. Однако их эффективность снижается в связи с появлением у микроорганизмов механизмов резистентности к действию антибиотиков, в частности, широко распространенной β-лактамазной устойчивости. β-Лактамазы – группа ферментов, катализирующих гидролиз β-лактамного кольца, из-за чего происходит инактивация действия антибиотика. На сегодняшний день описано множество β-лактамаз, имеющих устойчивость к основным трем используемым совместно с антибиотиками ингибиторам (клавулановой кислоте, сульбактаму, тазобактаму) [2]. Это вызывает необходимость в поиске новых ингибиторов β-лактамаз и изучении их активности. Удобным, высокочувствительным и доступным способом исследования кинетики реакций является спектрофотометрический метод. Поскольку спектрофотометрическое детектирование продуктов гидролиза коммерчески доступных антибиотиков не представляется возможным, для исследования активности β-лактамаз используют хромогенные субстраты, гидролиз которых вызывает сдвиг длины волны поглощения в области видимого излучения.
Цель данной работы – синтез CENTA ((6R,7R)-3-[(3-карбокси-4-нитрофенил)сульфанилметил]-8-оксо-7-[(2-тиофен-2-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновой кислоты) – хромогенного субстрата β-лактамаз, достоинствами которого являются стабильность в различных средах, чувствительность к большинству видов β-лактамаз и относительная простота синтеза [3,4]