Аннотация:В настоящее время для лечения инфекционных заболеваний широко исполь-зуются β-лактамные антибиотики. К ним относится, например, пенициллин. Одна-ко их эффективность может быть не так высока из-за появления патогенных мик-роорганизмов, устойчивых к их действию. Эта устойчивость называется бактери-альной антибиотикорезистентностью. В случае бета-лактамных антибиотиков она реализуется за счет того, что бактерии выделяют специальные ферменты - β-лактамазы, которые катализируют гидролиз бета-лактамного кольца (рис. 1). В ре-зультате антибиотик теряет свою активность.
Рис. 1. Схема гидролиза β-лактамного кольца[1].
Поэтому сейчас большое внимание стали уделять разработке ингибиторов β-лактамаз, - соединений, образующих связь с активным центром фермента. Таким образом, их использование является эффективным методом борьбы с β-лактамазами. В качестве ингибиторов β-лактамаз чаще всего используются клаву-лановая кислота, сульбактам, тазобактам и др (рис. 2)
Рис. 2. Ингибиторы β-лактамаз [2].
Однако из-за многочисленных мутаций ферментов ингибиторы быстро теря-ют свою эффективность. Это вызывает необходимость постоянного поиска новых ингибиторов и способов улучшения старых.
Целью работы стал синтез бензгидрил 6,6 – дибромпенициллината, который является промежуточным соединением для синтеза ингибитора β-лактамазы, кото-рый изображен на рис. 3.
Рис. 3. Ингибитор β-лактамазы SA2-13 [3].