ИСТИНА

В настоящее время продолжается поиск новых ФС с улучшенными терапевтическими свойствами, поглощающих свет в ближней инфракрасной области (720-850 нм) и характеризующихся более высоким квантовым выходом генерации синглетного кислорода и свободных радикалов. К таким ФС относится – тетра-3-фенилтиофталоцианин-гидроксиалюминия (тиосенс), синтезированный в ФГУП ГНЦ «НИОПИК» и имеющий максимум поглощения при 717±4 нм. Этот ФС является гидрофобным соединением, поэтому инкапсуляция его в липосомы не только позволяет вводить препарат внутривенно in vivo, но также улучшает фармакокинетический профиль препарата. Целью данного исследования являлось создание стерически стабилизированной лиофилизированной липосомальной лекарственной формы (ЛЛЛФ) тиосенса, обеспечивающей высокую избирательность его противоопухолевого действия при проведении ФДТ. В результате проведенных исследований впервые разработана стабильная лиофилизированная ЛЛФ (ЛЛЛФ) тиосенса, сохраняющая заявленные физико-химические свойства и фотодинамическую эффективность на протяжении всего срока хранения. Разработан оптимальный состав и технология получения ЛЛЛФ, имеющие ряд особенностей, связанных с наличием у тиосенса гидрофобных свойств. На основе выбранных показателей качества создан проект ФСП на «Тиосенс липосомальный, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1,5 мг» и получены данные о высокой противоопухолевой эффективности новой лекарственной формы (ЛФ) тиосенса при проведении ФДТ на перевиваемых опухолях мышей.