ИСТИНА

Целью данной работы являлся синтез и изучение ингибирующей активности по отношению к белкам семейства ММП производных изатина, построение на их основе библиотеки малых молекул, поиск соединения лидера и построение на его основе сфокусированной библиотеки малых молекул и анализ взаимосвязи структура-активность (SAR). Изучена биологическая активность большого ряда производных 5-арил(гетарил)изатинов (более 70 соединений) по отношению к ММП-2, -8 и -13. Были найдены перспективные «хиты», обладающие микромолярной активностью. Идентификация производных 5-арил(гетарил)изатинов в качестве хемотипа, проявляющих ингибирующее действие по отношению к ММП, носит пионерский характер. Несмотря на то, что нам не удалось получить наномолярную активность и высокую селективность в ряду ММП, данный перспективный класс соединений открывает широкие возможности для их дальнейшей модификации и проведения медико-химических испытаний.