ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ФНКЦ РР |
||
Реферат: Изобретение касается амидов кислот, в частности производных бензиламида 4оксимасляной кислоты общей формулы HOCH2CHYCH2C( O)NHCH2C6H5, где Y = NHCH2C6H5HX при НХ = а) 0,5·[CH2C( O)OH]2 б)HCl; в) C6H5C(O)OH г) 0,5·HOC( O)CH( OH)CH2C( O)OH проявляющих местноанестезирующих и антиаритмическую активность, причем соединения а в дополнительно антиангиальную активность, а соединения а и б антинекротическую активность, что может быть использовано в медицине. Цель создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут реакцией 3бензиламино4оксиNбензилбутанамида с соответствующей кислотой в инертном растворителе (этаноле) при 20 70° С. Выход, %; т.пл., °С; бруттоформула; токсичность LD50 мг/кг; а) 95; 114 115; C22H28N2O6 154; б) 90; 189 190; C18H23N2O2Cl 11%; в) 92; 119 120; нет; 220; г) 95; 112 113; нет; 129. Новые соединения по местной анестезии аналогичны действию лидокаина и превосходят тримекаин; по выживаемости ишемизированных тканей в условиях радуцированного кровообращения превосходят оксибутират лития; по противоаритмическому эффекту превосходят новокаинамид, хинидин, оксибутират лития, изотин, этмозин. 3 с.п. флы, 23 табл.