| 1 |
3 октября 2009 г.-15 декабря 2009 г. |
Синтез изонитрилов, содержащих азидо-группу, а также исследование их физико-химических свойств. Проведение многокомпонентных реакций с участием полученных азидоизонитрилов, а также изучение их поведения в условиях реакции алкин-азидного циклоприсоединения. Разработка синтеза пептидов, содержащих азидный линкер, а также их объединения с другими биологически активными молекулами. Исследование азидоизонитрилов в качестве лигандов для переходных материалов. Наименование исследований: Синтез изонитрилов, содержащих азидо группу. |
| Результаты этапа: Подобраны материалы по теоретическим и экспериментальным исследованиям, раскрывающие содержание работ по решению поставленных научно-исследовательских задач, включая:
- результаты экспериментальных и теоретических исследований I этапа;
- аналитический обзор, на основании которого был определен наиболее целесообразный подход к синтезу изонитрилов, содержащих амино группу;
- выбранный и обоснованный вариант направления исследований;
- план проведения экспериментальных исследований |
| 2 |
16 декабря 2009 г.-17 августа 2010 г. |
Синтез изонитрилов, содержащих азидо-группу, а также исследование их физико-химических свойств. Проведение многокомпонентных реакций с участием полученных азидоизонитрилов, а также изучение их поведения в условиях реакции алкин-азидного циклоприсоединения. Разработка синтеза пептидов, содержащих азидный линкер, а также их объединения с другими биологически активными молекулами. Исследование азидоизонитрилов в качестве лигандов для переходных материалов. Наименование исследований: Синтез изонитрилов, содержащих азидо группу. |
| Результаты этапа: Изучены синтетические возможности хиральных
азидоизонитрилов. Показано, что они могут быть использованы в качестве изонитрильной
компоненты в реакциях Уги и Пассерини, а также для получения пептидов, содержащих
азидный линкер. Изучены особенности протекания сlick-реакции 1,3-диполярного
циклоприсоединения с участием азидоизонитрилов. Разработан метод синтеза
изонитрилов, содержащих триазольный цикл. Показана
эффективность метода для получения биоконьюгатов; в качестве примера ситезирован
коньюгат пептида и холестерина. По результатам I и II этапа исследований опубликована
статья в одном из ведущих журналов по органической химии (Nenajdenko, V. G.; Gulevich
A. V.; Sokolova, N. V.; Mironov A. V.; Balenkova, E. S. “Chiral Isocyanoazides: Efficient
Bifunctional Reagents for Bioconjugation”. Eur. J. Org. Chem. 2010, 1445-1449.) |
