ИСТИНА

В ходе данной работы будут получены новые типы оксиндолов (индолин-2-онов) спироконьюгированных с четырехчленным b-лактамным циклом, обладающие повышенной устойчивостью к биодеградации. На основании изучения корреляции активность-структура полученных в работе спирооксиндолов среди них будет отобраны соединения-лидеры для детального изучения антипролиферативной активности. Данные, полученные в ходе работы, а также разработанные синтетические методики помогут в создании противоопухолевых агентов таргетной терапии, направленных на активацию встроенных в организм механизмов борьбы с опухолями, что позволит снизить побочные эффекты, свойственные цитотоксическим препаратам.

In the course of this work, new types of oxindoles (indolin-2-ones) spiroconjugated with a four-membered b-lactam cycle which is highly resistant to biodegradation. Based on the study of the activity-structure correlation of spirooxindoles obtained in the framework of this work, a series of leader compounds will be selected for a detailed study of the antiproliferative activity. The data obtained in the course of the work, as well as the developed synthetic methods, will help to create antitumor agents of targeted therapy aimed at activating the tumor-fighting mechanisms built into the body, which will reduce the side effects typical of cytotoxic drugs.

В результате исследования будут отработаны и оптимизированы методы получения ранее ранее не описанных ингибиторов белок-белкового взаимодействия р53-MDM2. Также будут разработаны новые методологические подходы к диастереоселективному синтезу важного класса органических соединений β-лактамов. На основании изучения соотношения активность-структура полученных в работе спиропроизводных будет выбран ряд соединений лидеров, перспективных для дальнейшего изучения и подробного исследования механизма антипролиферативной активности, а также дальнейшей модификации.