ИСТИНА

В настоящее время подавляющее большинство препаратов используемых в химиотерапии рака помимо высокой противоопухолевой активности являются не селективными препаратами по отношению к здоровым органам и тканям организма. Противоопухолевые препараты широкого спектра действия помимо дороговизны являются высокотоксичными соединениями (например соединения платины, алкилирующие препараты). После химиотерапии с использованием таких препараты онкобольному приходиться долго восстанавливать нормальную работоспособность организма, что зачастую невозможно, в следствии полного угнетения как иммунитета, так и нормальной работоспособности отдельных органов. Повышение эффективности современных терапевтических методов лечения рака требует комплекса мер, в том числе поиска новых синтетических низкотоксичных препаратов селективного действия. В последние годы многие группы из различных стран сосредоточили свое внимание на поиске высокоактивных и низкотоксичных соединений. Известно, что замещение ароматического ядра ферроценом в органических соединениях приводит к образованию продуктов со свойствами, отсутствующими или проявляющимися в меньшей степени в исходной молекуле [1, 2]. Это часто связано с «необычной» фармакокинетикой и биодеградацией производных ферроцена в живых клетках. Этот подход в настоящее время активно используется для поиска и синтеза новых лекарственных средств. Многие новые ферроценовые соединения, испытываемые в настоящее время, разработаны как производные известных препаратов, уже обладающих биологической активностью, таких как Ферроцифен (аналог Тамоксифена) и Феррохин (аналог Хлорохина) [2]. Так, «Ферроцифен» ферроцен-содержащий аналог «Тамоксифена» более активен своего прародителя, кроме того является активным не только по отношению к гормон-зависимым но и к гормон-независимым клеткам рака молочной железы [1]. В качестве примера также можно привести другую модификацию препарата ферроценом - Феррохин противомалярийный препарат, который в настоящее время проходит клинические испытания. Несомненным превосходство над Хлорохином проявляется не только в активности, но и воздействие на устойчивые к Хлорохину штаммы микобактерий. Поэтому на сегодняшний день разработка препаратов на основе низкотоксичных высокоактивных соединений содержащих уникальный по свойствам остаток ферроцена является актуальной задачей в медицинской химии и химиотерапии рака в частности. Данный проект носит междисциплинарный характер и включает как химическую составляющую, так и биомедицинскую. Проект направлен на поиск высокоактивных низкотоксичных металлорганических соединений для лечения онкологических заболеваний. С фундаментальной точки зрения в ходе реализации данного проекта планируется разработать оригинальные методы синтеза гетероциклических аналогов лекарственного препарата «Ферроцерона» – единственного металлоорганического соединения применяющегося для лечения железодифицитной анемии и озены, и как было показано ранее в наших работах обладает противоопухолевым эффектом [3]. В прикладном плане полученные вещества будут представлять большой интерес в качестве эффективных противоопухолевых препаратов. Синтетическая доступность этих структур позволит изучить взаимосвязь «структура-активность» с целью выявления наиболее перспективных соединений для применения в медицине.