|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ФНКЦ РР |
||
Ингибирование поли(ADP-рибозо)полимеразы метаболитом нуклеиновых кислот 7-метилгуаниномстатья
- Авторы: Нилов Д.К., Тараров В.И., Куликов А.В., Захаренко А.Л., Гущина И.В., Михайлов С.Н., Лаврик О.И., Швядас В.К.
- Журнал: Acta Naturae (русскоязычная версия)
- Том: 8
- Номер: 2
- Год издания: 2016
- Издательство: Парк-медиа
- Местоположение издательства: М.
- Первая страница: 120
- Последняя страница: 128
- Переводные версии: Inhibition of Poly(ADP-Ribose)Polymerase by Nucleic Acid Metabolite 7-Methylguanine
- Аннотация: Способность метаболита нуклеиновых кислот 7-метилгуанина ингибировать поли(ADP-рибозо) полимеразу 1 (ПАРП-1) и поли(ADP-рибозо)полимеразу 2 (ПАРП-2) выявлена in silico и изучена экспе- риментально. Показано, что для эффективного связывания пуриновых производных с ПАРП важна ами- ногруппа в положении 2 и метильная группа в положении 7. Активность ПАРП-1 и ПАРП-2 подавляется 7-метилгуанином со значениями IC50 150 и 50 мкМ соответственно. В ПАРП-ингибирующей концентрации 7-метилгуанин не токсичен, но способен усиливать апоптотическую гибель BRCA1-дефицитных клеток рака молочной железы под воздействием цисплатина и доксорубицина – широко используемых ДНК- повреждающих химиотерапевтических препаратов. 7-Метилгуанин имеет привлекательный предска- занный профиль фармакокинетики и токсичности и может рассматриваться в качестве дополнительного компонента химиотерапии.
- Добавил в систему: Нилов Дмитрий Константинович