Synthesis and biotesting of novel carrier-prodrugs of 2-methoxyestradiolстатьяИсследовательская статья
Информация о цитировании статьи получена из
Web of Science,
Scopus
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 10 июня 2020 г.
Аннотация:Для преодоления метаболической нестабильности противоракового соединения 2-метоксиэстрадиола были синтезированы два дихлорацетилированных пролекарства на его основе и три новых контрольных соединения и оценена их биологическая активность в различных анализах in vitro с раковыми клетками A549 и MCF-7. Оба пролекарства продемонстрировали присущую цитотоксичность клеткам A549, не влияя на клеточную сеть микротрубочек. Молекулярное моделирование выявило предполагаемое образование слабой галогеновой связи 17-бета-дихлорацетилированного 2-метоксиэстрадиола с ГТФ в субъединице а-тубулина.