Selection of Progesterone Derivatives Specific to Membrane Progesterone Receptors

Polikarpova, A.V.; Maslakova, A.A.; Levina, I.S.; Kulikova, L.E.; Kuznetsov, Y.V.; Guseva, A.A.; Shchelkunova, T.A.; Zavarzin, I.V.; Smirnova, O.V.

Авторы: Polikarpova A.V., Maslakova A.A., Levina I.S., Kulikova L.E., Kuznetsov Y.V., Guseva A.A., Shchelkunova T.A., Zavarzin I.V., Smirnova O.V.
Журнал: Biochemistry (Moscow)
Том: 82
Номер: 2
Год издания: 2017
Издательство: Pleiades Publishing, Ltd
Местоположение издательства: Road Town, United Kingdom
Первая страница: 140
Последняя страница: 148
Аннотация: Поиск селективных агонистов и антагонистов мембранных рецепторов прогестерона (mPRs) является отправной точкой для изучения механизмов передачи сигнала через mPRs, отличных от ядерных рецепторов. По предварительным данным, специфичность сродства этих рецепторов к лигандам существенно отличается от таковой классических ядерных рецепторов прогестерона (nPRs), что говорит о структурных различиях лиганд-связывающих карманов этих белков. В работе исследовали сродство ряда производных прогестерона к mPRs в клетках линии BxPC3 аденокарциномы поджелудочной железы человека, для которой характерно отсутствие экспрессии мРНК nPR при наличии высокой экспрессии мРНК mPRs. Полученные величины сравнивали со сродством этих соединений к nPRs. Все исследуемые соединения показали практически полное отсутствие сродства к nPRs, тогда как по отношению к mPRs избирательность лигандов была различной. Обнаружено, что наиболее селективными по отношению к mPRs оказались соединения с 19-гидроксигруппой и без 3-кетогруппы. Полученные результаты позволяют использовать данные соединения в качестве наиболее селективных аналогов прогестерона для изучения механизмов действия прогестинов через mPRs.
Добавил в систему: Щелкунова Татьяна Анатольевна

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ФНКЦ РР
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ФНКЦ РР

Selection of Progesterone Derivatives Specific to Membrane Progesterone Receptorsстатья

Прикрепленные файлы