|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ФНКЦ РР |
||
N6-dipeptide derivatives of N12-ribosyl-indolo[2,3-a]carbazoleстатья
- Авторы: Goryunova O.V., Zakharchuk G.M., Zhukova O.S., Fetisova L.V., Kuzmina N.E.
- Журнал: Russian Journal of Bioorganic Chemistry
- Том: 40
- Номер: 1
- Год издания: 2014
- Издательство: Maik Nauka/Interperiodica Publishing
- Местоположение издательства: Russian Federation
- Первая страница: 9
- Последняя страница: 15
- DOI: 10.1134/s106816201401004x
- Аннотация: В качестве потенциальных противоопухолевых агентов синтезированы N6-производные N12-рибозилиндоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона, в которых атом N6 пиррольной части гетероцикла включен в дипептидный остаток общей формулы >N6-(CH2)n-CO-Ala/ Ala-OMe (n = 2 или 3). Данные соединения получены путeм взаимодействия 13-метил-12-(2,3,4-три-О-ацетил-?-D-рибопиранозил)индоло[2,3-а]фурано[3,4-с]карбазол-5,7-диона с дипептидами, имеющими свободную N-концевую аминогруппу, в DMF при 130°С, при этом атом азота аминогруппы пептида замещает кислород О6 в фурановом кольце гетероцикла и встраивается в виде имидного атома азота пиррола N6. Изучена способность полученных соединений подавлять рост клеток карциномы яичников человека линии SKOV3, только производное с радикалом >N6-(СН2)3--L-Ala-ОМе проявило цитотоксическую активность с ингибирующей концентрацией IC50 = 8 мкМ.
- Добавил в систему: Пугачева Ружена Борисовна