Аннотация:Работа посвящена поиску новых соединений с высокой избирательностью противоопухолевого действия на опухоли желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в ряду аналогов пептидного гормона гастрина.Цель исследования – синтез 2 аналогов гастрина, 1 из которых содержит цитотоксическую группу; изучение их цитотоксической и противоопухолевой активности.Синтез пептидов осуществляли классическими методами пептидной химии. Цитотоксическуюактивность изучали на культуре клеток линии НСТ116. Противоопухолевую активность аналогов гастрина оценивали на моделях перевиваемых опухолей мышей: аденокарциноме тонкой кишки АКАТОН и аденокарциноме толстой кишки АКАТОЛ.Результаты. Синтезированы 2 аналога гастрина (октапептиды), 1 из которых содержит цитотоксическую группу. Обнаружена цитотоксическая активность аналога гастрина, в химической структуре которого присутствует цитотоксическаягруппа. Изучена противоопухолевая активность 2 аналогов гастрина на перевиваемых опухолях ЖКТ мышей: АКАТОЛ и АКАТОН. Установлена противоопухолевая активность цитотоксического и нецитотоксического аналогов гастринана АКАТОН: 74 и 84 % торможения роста опухоли соответственно. На АКАТОЛ исследованные аналоги гастрина противоопухолевого действия не показали.Выводы. Терапевтический эффект 2 аналогов гастрина на аденокарциноме тонкой кишки АКАТОН, вероятно, связан с экспрессией рецепторов гастрина ССК2 в этой опухоли.