Место издания:Национальная академия наук Беларуси, г. Минск
Первая страница:64
Последняя страница:65
Аннотация:Цель настоящей работы – разработка синтетической схемы получения и синтез прототипа лекарственного препарата абиратерона, ацилированного метионином, L-метионин, (3β)-17-(3-пиридинил)андроста-5,16-диен-3-ил эфира, и проведение первичного скрининга. Выбор метионина обусловлен его применением в качестве гепатопротекторного средства для предупреждения токсических поражений печени [5]. Гидролиз ацилированного абиратерона в клетке позволит вводить одновременно метионин, который выполняет функцию гепатопротектора, что, в свою очередь, обеспечивает сочетанный эффект действия комбинации препаратов.Соединение L-метионин, (3β)-17-(3-пиридинил)андроста-5,16-диен-3-ил эфир получен многостадийным синтезом и охарактеризован с помощью ЯМР-спектроскопии, а также масс-спектрометрии. При проведении скрининга в качестве образцов сравнения использованы абиратерон, абиратерона ацетат. Скрининг проведен с использованием ряда клеточных линий рака человека методом МТТ.
