Аннотация:Широко применяемая в медицинской практике химиотерапия использованиям цисплатина и его аналогов связана с большим количеством побочных эффектов, вызванных неселективным лигандным обменом и связыванием препаратов с различными биомолекулами. Альтернативой классическим препаратам на основе Pt(II) являются пролекарства Pt(IV), представляющие собой препараты Pt(II), модифицированные аксиальными лигандами различной природы. К настоящему времени опубликовано большое количество исследований, посвящённых дизайну эффективных пролекарств Pt(IV), и некоторые из разработанных к настоящему моменту препаратов значительно превосходят в терапевтической эффективности применяемые в клинике цисплатин и карбоплатин. В настоящем обзоре мы обобщаем синтетические подходы к созданию пролекарств Pt(IV), уделяя внимание как реакциям окисления в химических средах, где соединения Pt(II) превращаются в соединения Pt(IV), так и модификации боковой цепи пролекарств. Вторая часть обзора посвящена биологической эффективности пролекарств Pt(IV), опубликованных с 2018-2023 годы, обсуждению соотношения структура–активность, а также сравнению различных подходов к дизайну эффективных пролекарств. Учитывая высокий мировой интерес к разработке новых эффективных пролекарств Pt(IV) для терапии злокачественных новообразований, высокое число публикаций по этой теме в научных журналах мирового уровня, а также отсутствие русскоязычных обзоров посвященных как синтезу, так и биологической активности пролекарств Pt(IV), мы полагаем что обзор по этой тематике будет интересен широкому кругу исследователей, интересующихся как органической, так и медицинской химией.