Место издания:ИОФХ им. А.Е. Арбузова – ОСП ФИЦ КазНЦ РАН Казань
Первая страница:155
Последняя страница:155
Аннотация:Синтезированы и охарактеризованы комплексы с лозартаном MLos2 (M = Cu (1), Co (2), Zn (3)) и с ацетатом абиратерона MCl2(AbAc)2 (M = Cu (4), Co (5), Zn (6)). Исследована их антипролиферативная активность в отношении опухолевых HCT-116, MCF-7, A-549, PC-3 и нормальных WI-38 клеток. Обнаружено, что комплексы 1-3 проявляют слабую активность, значения IC50 ≥ 100 µM, тогда как комплексы 4-6 обладают активностью, сопоставимой с цисплатином, значения IC50 = 6÷16 µM. Следует отметить, что в отношении клеток рака предстательной железы РС-3 комплексы 4-6 демонстрируют более высокую активность по сравнению с AbAc, что свидетельствует о влиянии металлана антипролиферативные свойства.Механизм гибели клеток соединения 5 изучен методом проточной цитофлуориметрии. Через 48 часов наблюдается существенная индукция апоптоза клеток, обработанных соединением 5. Максимальный клеточный пул 76,8% обнаружен в позднем апоптозе. Кроме того, соединение 5 вызывает остановку клеточного цикла в G0/G1- фазе синтеза РНК белков. Полученные результаты открывают перспективы дальнейшего изучения комплексов 4-6 в качестве потенциальных противоопухолевых агентов.
