|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ФНКЦ РР |
||
Оловоорганические соединения, содержащие антиоксидантный фрагмент, как перспективные цитотоксические агентытезисы доклада
- Авторы: Грачева Ю.А., Шпаковский Д.Б., Шевцов П.Н., Шевцова Е.Ф., Милаева Е.Р.
- Сборник: XXVI Международная Чугаевская конференция по координационной химии: тезисы докладов
- Тезисы
- Год издания: 2014
- Место издания: Изд-во Казан. ун-та Казань
- Первая страница: 249
- Аннотация: Соединения олова привлекают большое внимание исследователей как кандидаты для создания противоопухолевых препаратов. Одной из биохимических мишеней для подобных лекарственных средств является белок тубулин, участвующий в образовании митотического веретена делящихся клеток. В связи с этим возникает необходимость ингибирования процесса полимеризации тубулина. Целью настоящей работы являлось изучение антимитотической и цитотоксической активности оловоорганических соединений R'nSn(SR)4-n (n= 2, 3, R=3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил, R' = Me, Et, Bu, Ph, R) [1]. Антимитотическая активность соединений была изучена на примере связывания с SH-группами белка тубулина. Активность комплексов олова сопоставима с известным ингибитором полимеризации тубулина- колхицином. Исследовано также влияние соединений на сборку тубулина в микротрубочки. После проведения полимеризации тубулина проводился электронномикроскопический контроль структуры микротрубочек методом негативного контрастирования. Показано, что производное трифенилолова Ph3SnSR вызывает снижение скорости интенсивности флюоресценции в процессе полимеризации тубулина по дозозависимому механизму, что свидетельствует об ингибировании процесса полимеризации тубулина. Электронно-микроскопический контроль образцов микротрубочек свидетельствует о нормальной сборке микротрубочек, не отличимой от контроля в присутствии Ph3SnSR в концентрации 10-50μМ и резком снижении количества микротрубочек в концентрации 200μМ. Таким образом, комбинирование цитотоксического и антимитотического потенциала оловоорганических соединений позволит создать группу новых противоопухолевых препаратов.
- Добавил в систему: Шпаковский Дмитрий Борисович