|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ФНКЦ РР |
||
Антигликозилирующая активность ферроцена, содержащего антиоксидантный 2,6-ди-трет-бутилфенольный фрагменттезисы доклада
- Авторы: Мелешонкова Н.Н., Кузнецова В.А., Шпаковский Д.Б., Косолапов В.А., Спасов А.А., Милаева Е.Р.
- Сборник: XXVI Международная Чугаевская конференция по координационной химии: тезисы докладов
- Тезисы
- Год издания: 2014
- Место издания: Изд-во Казан. ун-та Казань
- Первая страница: 396
- Аннотация: Важным фактором патогенеза таких заболеваний, как катаракта, атеросклероз, осложнения сахарного диабета является процесс гликозилирования белков крови. Одним из наиболее изученных ингибиторов гликозилирование белков является аминогуанидин (АG), ингибитор ключевой стадии процесса-радикальной реакции Мейларда. Однако клинические испытания АG выявляют его недостаточную эффективность и наличие побочных эффектов. Производные пространственно-затрудненных фенолов широко применяются в качестве ингибиторов радикальных реакциц. Введение атомов металла в 2,6-ди-трет-бутилфенолы значительно повышает их антиоксидантные свойства [1]. В настоящей работе изучена антигликозилирующая активность ферроцена (1), содержащего фрагмент 2,6-ди-трет-бутилфенола [2] на примере альбумина (1 мг/мл) и 500 мМ глюкозы в фосфатном буфере pH 7,4 методом флуоресценции при длине волны возбуждения 370 нм и испускания 440 нм. Ферроцен 1 продемонстрировал более высокую активность в ингибировании гликозилирования альбумина по сравнению с аминогуанидином, а в экспериментах in vivo определены показатели острой токсичности (LD50), концентрации ингибирования (IC50) и терапевтического индекса (ТИ = LD50/IC50) для ферроцена 1 и AG. Таким образом, можно предположить, что ферроцены, содержащие антиоксидантные группы, открывают возможность для поиска новых типов антигликозилирующих агентов.
- Добавил в систему: Шпаковский Дмитрий Борисович