|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ФНКЦ РР |
||
Регуляция порообразующей активности цекропинов низкомолекулярными амфифильными соединениямитезисы доклада
- Авторы: Ефимова С.С., Медведев Р.Я., Щагина Л.В., Малев В.В., Остроумова О.С.
- Сборник: Акта Натура. СПЕЦВЫПУСК. Международная научная конференция по биоорганической химии "XII чтения памяти академика Юрия Анатольевича Овчинникова" и VIII Российский симпозиум "Белки и пептиды"
- Том: 1
- Тезисы
- Год издания: 2017
- Место издания: Москва
- Первая страница: 60
- Аннотация: Антибиотики применяются около ста лет, но многие бактерии уже выработали к ним устойчивость, и резистентны к лекарственной терапии штаммы встречаются все чаще. В настоящее время в качестве основы для создания новых действенных антибактериальных препаратов рассматриваются антимикробные пептиды. Цекропины одни из первых идентифицированных антимикробных пептидов, характеризующихся широким спектром антибактериальной активности. Молекулярные механизмы взаимодействия цекропинов с клеточными мембранами до сих пор дискуссионные. Для изучения мембранотропного действия цекропинов использовали низкомолекулярные амфифилы, способные при сорбции на мембране и встраивании в нее изменять физико-химические параметры бислоя. Введение флоретина, RH421, RH237, бупивакаина, бензокаина или тетракаина приводит к уменьшению средненормированной проводимости цекропиновых каналов (gSC). При этом введение в мембраноомывающие растворы мирицетина, лидокаина или прокаина не изменяет gSC. Сравнение абсолютных величин изменения дипольного потенциала отрицательно заряженных мембран и относительных изменений gSC после введения указанных модификаторов показывает, что проводимость одиночных цекропиновых каналов не является функцией дипольного потенциала. Учитывая снижение температуры главного фазового перехода ДПФХ при адсорбции амфифилов, можно сделать заключение, что наблюдаемые изменения gSC обусловлены изменением эластических свойств мембраны при адсорбции модификаторов. Изучение действия амфифилов на мультиканальную активность цекропиновых каналов показало, что уменьшение равновесного числа цекропиновых каналов (Nop) наблюдается при введении в мембраноомывающие растворы флоретина, бупивакаина, бензокаина или тетракаина, в то время как добавка RH421 или RH237 вызывает рост Nop. Установлено, что мирицетин, лидокаин и прокаин Nop практически не изменяют. Сопоставление результатов влияния модификаторов на мультиканальную активность цекропина и их действия на физико-химические свойства бислоев позволяет заключить, что изменение равновесного числа цекропиновых каналов при адсорбции модификаторов определяется суперпозицией влияния двух факторов: модификация дипольного потенциала мембран и изменения плотности упаковки мембранных липидов.
- Добавил в систему: Ефимова Светлана Сергеевна