Аннотация:Представлены работы авторского коллектива по применению мостиковых и каркасных фрагментов для биоизостерической замены атомов или группировок в соединениях-лидерах в ходе дизайна физиологически активных веществ. Описаны примеры создания новых лигандов клеточного белка тубулина на основе структур винбластина, колхицина, комбретастатина и 2-метоксиэстрадиола, а также лигандов других молекулярных мишеней.